Journal of Pain and Symptom Management
Wat ass Oxycodon?
Resumé vun Oxycodon
Oxycodon gëtt zënter 1917 klinesch benotzt. Parenteral Oxycodon gouf haaptsächlech fir d’Behandlung vun akuten postoperativen Péng benotzt, während Kombinatiounen, zum Beispill Oxycodon an Acetaminophen, fir mëttelméisseg Péng benotzt goufen. Zënter der Aféierung vun Oxycodon mat kontrolléierter Fräisetzung gëtt et benotzt fir Kriibs-bezogenen Péng a chronesch net-kriibsbezogen Péngproblemer ze behandelen. Kontrolléiert Studien goufen iwwer postoperativ Péng, Kriibspéng, Osteoarthritis-bezogenen Péng an neuropathesche Péng wéinst postherpetescher Neuralgie an diabetescher Neuropathie duerchgefouert. Déi pharmakodynamesch Effekter vun Oxycodon sinn typesch fir e μ-Opioid Agonist. Oxycodon gläicht dem Morphin staark, awer et huet e puer kloer Ënnerscheeder, besonnesch a sengem pharmakokinetesche Profil. Als aalt Medikament ass d’Basispharmakologie vun Oxycodon e vernoléissegt Fuerschungsfeld.
Aféierung vun Oxycodon
Oxycodon gëtt zënter 1917 klinesch benotzt.1 Et gouf de Mënschen intravenös (i.v.),2, 3 intramuskulär (i.m.),4 intranasal (i.n.),3 subkutan (s.c.),5 rektal,6 epidural,7 an oral mat Léisunge mat direkter Fräisetzung,4, 8, 9, 10 a Pëllen mat direkter a kontrolléierter Fräisetzung verabreicht.11 Den transdermalen Administratiounswee gouf och bei Déieren getest.12
Haut gëtt Oxycodon haaptsächlech als Pëllen mat kontrolléierter Fräisetzung fir chronesch Péng benotzt. D’Léisung an d’Pëllen mat direkter Fräisetzung gi fir akut Péng oder fir Duerchbrochpéng benotzt. Parenteral Oxycodon ass eng gutt Alternativ wann Opioiden net oral verabreicht kënne ginn.
Geschicht vun Oxycodon
Opium enthält zwou chemesch Klassen vun Alkaloiden, Phenantrenen a Benzyl-Isochinolinen. Ee vun de Phenantren-Alkaloiden, Thebain, deen an 0,2–0,8% vum Opium aus Papaver somniferum an an 90% vum Opium aus dem morphinfräie Papaver bracteatum präsent ass, ass extrem gëfteg a feelt un analgeteschen Eegeschaften. Et ass awer e wichtege Virleefer vu verschiddene Transformatiounsprodukter, dorënner Oxycodon.13
Oxycodon gouf 191613 aus Thebain gewonnen an et gouf 1917 an der klinescher Praxis an Däitschland agefouert.1 Et gouf an Nordeuropa haaptsächlech fir akut Péng benotzt. A Kanada, Australien an den USA gouf et haaptsächlech als Kombinatiounsmedikament mat Paracetamol, Phenacetin a Koffein fir mëttelméisseg Péng benotzt. A Finnland gëtt Oxycodon zënter den 1960er Joren als Haaptparenteral Opioid fir akut Péng benotzt.
Chimie a Basispharmakologie vum Oxycodon
D’Oxycodon (6-Deoxy-7,8-dehydro-14-hydroxy-3-O-methyl-6-oxomorphin) Molekül besteet aus zwéi planare Réng (A an B) an zwéi aliphatesche Réng (C an D). Wichteg Gruppen fir déi analgetesch Wierkung vun de Phenantrenen sinn mat de Positiounen C3, C6 an N verbonnen (Figur 1). Wéi Morphin a Methadon kann Oxycodon a verschiddenen Enantiomeren existéieren, awer déi biologesch Effekter vun de mutmasslechen Isomeren sinn net ënnersicht ginn. Apdikt Lëtzebuerg