Kivun ja oireiden hallinnan aikakauslehti
Mikä on oksikodoni
Oksikodonin tiivistelmä
Oksikodonia on käytetty kliinisesti vuodesta 1917 lähtien. Parenteraalista oksikodonia käytettiin pääasiassa akuutin leikkauksen jälkeisen kivun hoitoon, kun taas yhdistelmiä, esimerkiksi oksikodonia ja asetaminofeenia, käytettiin kohtalaiseen kipuun. Kontrolloidusti vapauttavan oksikodonin käyttöönoton jälkeen sitä on käytetty syöpään liittyvän kivun ja kroonisten, ei-syöpään liittyvien kipuongelmien hoitoon. Kontrolloituja tutkimuksia on tehty leikkauksen jälkeisestä kivusta, syöpäkivusta, nivelrikon aiheuttamasta kivusta sekä postherpeettisestä neuralgiasta ja diabeettisesta neuropatiasta johtuvasta neuropatiasta. Oksikodonin farmakodynaamiset vaikutukset ovat tyypillisiä μ-opioidiagonistille. Oksikodoni muistuttaa läheisesti morfiinia, mutta sillä on joitakin selviä eroja, erityisesti sen farmakokineettisessä profiilissa. Vanhana lääkkeenä oksikodonin perusfarmakologiaa on laiminlyöty tutkimusalue.
Oksikodonin käyttöönotto
Oksikodonia on käytetty kliinisesti vuodesta 1917 lähtien.1 Sitä on annettu ihmisille laskimoon (i.v.),2, 3 lihakseen (i.m.),4 nenään (i.n.),3 ihon alle (s.c.),5 rektaalisesti,6 epiduraalisesti,7 ja suun kautta käyttäen välittömiä lääkeainetta vapauttavia liuoksia,4, 8, 9, 10 sekä välittömiä ja kontrolloidusti lääkeainetta vapauttavia tabletteja.11 Myös ihon läpi annettavaa antotapaa on testattu eläimillä.12
Nykyään oksikodonia käytetään pääasiassa kontrolloidusti lääkeainetta vapauttavina tabletteina krooniseen kipuun. Välittömiä lääkeainetta vapauttavaa liuosta ja tabletteja käytetään akuuttiin kipuun tai läpimurtokipuun. Parenteraalinen oksikodoni on hyvä vaihtoehto, kun opioideja ei voida antaa suun kautta.
Oksikodonin historia
Oopium sisältää kaksi kemiallista alkaloidiluokkaa, fenantreenejä ja bentsyyli-isokinoliineja. Yksi fenantreenialkaloideista, tebaiini, jota esiintyy 0,2–0,8 %:ssa Papaver somniferum -kasvista (Papaver somniferum) uutetusta oopiumista ja 90 %:ssa morfiinittomasta Papaver bracteatumista uutetusta oopiumista, on erittäin myrkyllinen eikä sillä ole kipua lievittäviä ominaisuuksia. Se on kuitenkin tärkeä esiaste useille transformaatiotuotteille, mukaan lukien oksikodonille.13
Oksikodoni johdettiin tebaiinista vuonna 191613 ja se otettiin kliiniseen käytäntöön Saksassa vuonna 1917.1 Sitä käytettiin Pohjois-Euroopassa pääasiassa akuuttiin kipuun. Kanadassa, Australiassa ja Yhdysvalloissa sitä käytettiin pääasiassa yhdistelmälääkkeenä asetaminofeenin, fenasetiinin ja kofeiinin kanssa kohtalaiseen kipuun. Suomessa oksikodonia on käytetty tärkeimpänä parenteraalisena opioidina akuuttiin kipuun 1960-luvulta lähtien.
Oksikodonin kemia ja perusfarmakologia
Oksikodoni (6-deoksi-7,8-dehydro-14-hydroksi-3-O-metyyli-6-oksomorfiini) -molekyyli koostuu kahdesta tasomaisesta renkaasta (A ja B) ja kahdesta alifaattisesta renkaasta (C ja D). Fenantreenien kipua lievittävien vaikutusten kannalta tärkeät ryhmät ovat kiinnittyneet asemiin C3, C6 ja N (kuva 1). Kuten morfiini ja metadoni, oksikodoni voi esiintyä eri enantiomeereinä, mutta mahdollisten isomeerien biologisia vaikutuksia ei ole tutkittu.