Zeitschrift für Schmerz- und Symptommanagement
Was ist Oxycodon?
Zusammenfassung zu Oxycodon
Oxycodon wird seit 1917 klinisch eingesetzt. Parenterales Oxycodon wurde hauptsächlich zur Behandlung akuter postoperativer Schmerzen eingesetzt, während Kombinationen, z. B. Oxycodon und Paracetamol, bei mäßigen Schmerzen eingesetzt wurden. Seit der Einführung von Oxycodon mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung wird es zur Behandlung von krebsbedingten Schmerzen und chronischen, nicht krebsbedingten Schmerzproblemen eingesetzt. Kontrollierte Studien wurden zu postoperativen Schmerzen, Krebsschmerzen, arthrosebedingten Schmerzen sowie neuropathischen Schmerzen aufgrund von postherpetischer Neuralgie und diabetischer Neuropathie durchgeführt. Die pharmakodynamischen Wirkungen von Oxycodon sind typisch für einen μ-Opioid-Agonisten. Oxycodon ähnelt stark Morphin, weist jedoch einige deutliche Unterschiede auf, insbesondere im pharmakokinetischen Profil. Da Oxycodon ein altes Arzneimittel ist, wurde seine pharmakologische Basisforschung vernachlässigt. fentanyl kaufen
Einführung von Oxycodon
Oxycodon wird seit 1917 klinisch angewendet.1 Es wurde Menschen intravenös (i.v.),2, 3 intramuskulär (i.m.),4 intranasal (i.n.),3 subkutan (s.c.),5 rektal,6 epidural und7 oral in Form von Lösungen mit sofortiger Wirkstofffreisetzung,4, 8, 9, 10 sowie Tabletten mit sofortiger und verzögerter Wirkstofffreisetzung verabreicht.11 Die transdermale Verabreichung wurde auch an Tieren getestet.12
Heute wird Oxycodon hauptsächlich als Tablette mit verzögerter Wirkstofffreisetzung bei chronischen Schmerzen eingesetzt. Lösungen mit sofortiger Wirkstofffreisetzung und Tabletten werden bei akuten Schmerzen oder Durchbruchschmerzen eingesetzt. Parenterales Oxycodon ist eine gute Alternative, wenn Opioide nicht oral verabreicht werden können.
Geschichte von Oxycodon
Opium enthält zwei chemische Klassen von Alkaloiden: Phenantrene und Benzylisochinolin. Eines der Phenantrenalkaloide, Thebain, das in 0,2–0,8 % des aus Papaver somniferum und in 90 % des aus morphinfreiem Papaver bracteatum gewonnenen Opiums vorkommt, ist extrem toxisch und besitzt keine analgetischen Eigenschaften. Es ist jedoch eine wichtige Vorstufe mehrerer Transformationsprodukte, darunter Oxycodon.13
Oxycodon wurde 1916 aus Thebain gewonnen13 und 1917 in Deutschland in die klinische Praxis eingeführt.1 In Nordeuropa wurde es hauptsächlich bei akuten Schmerzen eingesetzt. In Kanada, Australien und den USA wurde es hauptsächlich als Kombinationspräparat mit Paracetamol, Phenacetin und Koffein bei mittelschweren Schmerzen eingesetzt. In Finnland wird Oxycodon seit den 1960er Jahren als wichtigstes parenterales Opioid zur Behandlung akuter Schmerzen eingesetzt.
Chemie und grundlegende Pharmakologie von Oxycodon
Das Oxycodon-Molekül (6-Desoxy-7,8-dehydro-14-hydroxy-3-O-methyl-6-oxomorphin) besteht aus zwei planaren (A und B) und zwei aliphatischen Ringen (C und D). Wichtige Gruppen für die analgetische Wirkung der Phenantrene sind an den Positionen C3, C6 und N gebunden (Abbildung 1). Wie Morphin und Methadon kann Oxycodon in verschiedenen Enantiomeren vorliegen, die biologischen Wirkungen der mutmaßlichen Isomere wurden jedoch nicht untersucht. fentanyl bestellen